Er methandienon kongen af anabolske steroider?

Er methandienon kongen af anabolske steroider, eller er denne påstand overdrevet? Den følgende historie vil vise dig, at der måske er noget rationelt ved det. Under alle omstændigheder har denne steroidforbindelse, der angiveligt er skabt med henblik på atletiske formål, startet noget, der bliver meget svært at stoppe.

Oprindelsen af methandrostenolon/methandienon

Der er flere historier om oprindelsen af testosteronanalogen methandrostenolone, som i litteraturen ofte omtales med sit andet generiske navn, methandienone. Pas på, det er præcis det samme stof. Handelsnavne bliver så opfundet af hver enkelt medicinalvirksomhed uafhængigt af hinanden, efter at den periode, der er beskyttet af opfinderens patentansøgning, er udløbet. Men én ting har disse historier til fælles, og det er, at de altid indeholder opfinderens navn, Johnny Ziegler. Denne historie er baseret på en beskrivelse af begivenheden, som klummeskriveren Nelson Montana har offentliggjort på hjemmesiden "Testosterone". Beskrivelsen er efter sigende baseret på et interview, som Ziegler selv gav lige før sin død i 1983.

Oprindelsen går tilbage til 1940, og stedet er Nazityskland. Hovedpersonen er Adolf Hitler, som besluttede sig for at overtage verden med hjælp fra sin nation. For at realisere sine forskruede drømme havde Hitler ud over avanceret kampteknologi brug for en hær af ekstremt veltrænede mænd, som skulle være stærke, hurtige og aggressive, og som hurtigt ville komme sig over eventuelle skader. De skulle med andre ord være uovervindelige supermænd. Det nazistiske medicinske establishment besluttede at skabe en kur, der ville gøre mænd i stand til at klare krigens barske forhold, herunder at overvinde virkningerne af fødevaremangel. Det var ligegyldigt, om soldaterne senere ville få helbredsskader som følge af at tage denne medicin. Målet var sejr for enhver pris. Hvad betød menneskers sundhed i krig? Heldigvis for de nazistiske forskere lykkedes deres plan ikke helt, hvilket også kan have bidraget til deres endelige nederlag.

På det tidspunkt vidste man ikke, at der var en anden stat, Sovjetunionen, som havde lignende planer. Ved slutningen af Anden Verdenskrig. Anden Verdenskrig lykkedes det russiske forskere at fremstille en syntetisk form for testosteron og starte en helt anden form for krig, som denne gang blev udkæmpet på sportspladsen. I slutningen af 1950'erne stod det klart, at atleterne fra det tidligere Sovjetunionen havde domineret de sportsdiscipliner, der krævede styrke som hovedkriterium. USSR-atleternes præstationsdominans faldt naturligvis ikke i amerikanernes smag. Den amerikanske regering bad efter sigende vægtløftningsholdets læger om at undersøge den tilsyneladende uforklarlige dominans af USSR's superatleter. En af lægerne, som dengang arbejdede for det amerikanske vægtløftningshold, var den unge Johnny Ziegler, som ikke så noget problem i det.

Amerikanske forskere undersøgte en gruppe russiske atleter, som på det tidspunkt var emigreret til USA. De bemærkede hypertrofierede prostataer og forhøjede koncentrationer af det 5α-reducerede testosteron metabolite dihydrotestosteron hos de unge mænd. Ud fra dette fund udledte de, at eksogent administreret syntetisk testosteron ville være årsagen til både de sundhedsmæssige abnormiteter og de fremragende atletiske præstationer. Endnu en gang handlede det af prestigefyldte politiske grunde om at vinde for enhver pris. Hvem bekymrede sig om atleternes helbred? I Tyskland er retssagerne mod de ansvarlige sportsfolk i det tidligere DDR stadig i gang. Sådan er det altid, når den historiske hukommelse og viljen til at gøre op med fortiden går tabt. Jeg kan godt forstå det, for der er mange højtstående personer involveret, som selvfølgelig ikke har noget ønske om at få tingene opklaret.
Amerikanske forskere med Johnny Ziegler i spidsen har på baggrund af de citerede resultater forsøgt at finde en testosteronanalog, der ville have forstærket de anabolske virkninger og samtidig undertrykt eller i det mindste reduceret de uønskede androgene egenskaber. Det var angiveligt Johnny Ziegler, der i 1956 kom med et forslag til et molekyle, der, som det senere skulle vise sig, til en vis grad levede op til forskernes forventninger. Ziegler tilbød angiveligt sin opdagelse til medicinalfirmaet CIBA, som ifølge rygtet skulle betale ham $100 for den. Selv ud fra dette beløb kan man gætte, hvad der foregik. Lad os være realistiske: Uden omfattende forskning over flere år, der koster titusindvis af dollars, kan man ikke opfinde og implementere noget, der er værd at bruge. I 1960'erne markedsførte CIBA så stoffet under handelsnavnet Dianabol i USA. Meget snart blev atleter inden for alle discipliner, selvfølgelig også bodybuildere, interesserede i dette stof og dets virkninger.

Gentleman's two-pill deal - sandhed eller fiktion?

Nelson Montana beskriver endnu en chokerende historie i sin artikel. Denne er direkte relateret til bodybuilding. Som jeg allerede har nævnt, har introduktionen af Dianabol på det farmaceutiske marked medført, at det blev misbrugt af atleter, herunder bodybuildere. Snart blev de negative sundhedsmæssige konsekvenser af sådanne handlinger tydelige. Det foruroligede nogle af de største bodybuildere på det tidspunkt i en sådan grad, at de fandt det nødvendigt at træffe beskyttelsesforanstaltninger på grund af de mulige sundhedsskader. Den daværende bodybuilding-guru og mentor for topbodybuildere, Vince Gironda, indkaldte til et møde, hvor der ud over ham selv skulle deltage Larry Scott, Don Howorth, Dave Draper og måske andre. Vince Gironda var modstander af eksogen hormonmanipulation, men på den anden side forstod han behovene hos professionelle bodybuildere, som med henblik på en imponerende præsentation skulle opretholde en vis muskulær udvikling. De blev sammen enige om et kompromis, som ikke måtte overstige 2 Dianabol tablets om dagen. Larry Scott blev Mr Olympia to gange i 1965 og 1966. Vi kan kun gætte på, om han overholdt denne aftale om to piller? Det skal siges, at der ikke var noget forbud mod doping på det tidspunkt, så det var virkelig en ridderlig affære, der næppe kan bedømmes i dag. "De, der var direkte involveret i mødet, sværger på, at det er sandt," siger Montana.

Men der kom en ny generation af bodybuildere, som var helt fremmede over for deres forgængeres holdninger, og så begyndte den sædvanlige karrusel. Fire Dianabol-piller virker bedre end 2 piller, 8 virker bedre end 4 osv. Senere blev 10, 20 eller 50 tablets i kombination med flere andre præparater normen. Hvilken slags bodybuilding-erfaring har jeg haft? Uanset hvor du går, vil du altid støde på anabolske steroider.

Methandrostenolons virkningsmekanisme

Mauro G. Di Pasquale, der er lektor ved et canadisk universitet, skriver følgende i sin bog fra 1984 om anabolske steroiders virkningsmekanisme: "Alle anabolske steroider har en fælles virkningsmekanisme, som kræver, at steroidhormonet bindes til en specifik receptor i målvævet. Dette hormon-receptorkompleks stimulerer derefter RNA-produktionen, hvilket yderligere øger proteinsyntesen".

Det kan skyldes, at bogen er skrevet i 1984, men citatet er stærkt misvisende og på mange måder upræcist. For det første må man ikke tro, at den receptor, som steroidet binder sig til, skal være en androgenreceptor. I mange tilfælde vil det være et andet protein i et andet signalsystem, f.eks. en vækstfaktor. Det bør derfor være i flertal og udelade udtrykket specifik. I dag kan man sige, at hvert såkaldt anabolt steroid har sit eget specifikke sæt af virkningsmekanismer, som vi desværre ikke ved ret meget om. Det er slet ikke længere sandt at påstå, at alle anabolske steroider øger proteinsyntesen (i hvert fald ikke muskelprotein). Det eneste orale syntetiske steroid, hvor denne egenskab er blevet påvist hos mennesker, er oxandrolon. Det skal også bemærkes, at der i dette tilfælde var tale om ren muskelproteinsyntese.

Grundig skriver også følgende i sin anabolske manual "World Anabolic Review 1996": "Effekten af Dianabol fremmer proteinsyntesen". Jeg ved virkelig ikke, hvor disse mennesker går hen for at få denne information? Hvad angår methandrostenolone specifikt, er det vanskeligt at vurdere dets virkninger, endsige dets mekanismer. Forskningen er sparsom i denne henseende.

Det vil jeg forsøge at gøre uden garanti. Den første ting at bemærke er, at methandrostenolon har en meget lav relativ bindingsaffinitet (herefter RBA) for androgenreceptorer, i hvert fald hos de dyr, der er blevet undersøgt. I en undersøgelse fra 1984 var RBA for methandienon for både rotte- og kaninmuskler kun 2% af bindingen af methyltrienolon, som var og stadig er referencesteroidet med fremragende affinitet for dette protein. Desuden bruges radioaktivt mærket dihydrotestosteron og miboleron undertiden som referencesteroid til disse formål. Til sammenligning er RBA for testosteron i den citerede undersøgelse 23 % for rottemuskler og 7 % for kaninmuskler. Jeg siger dette til dem, der er stolte af steroidernes bindingsaffinitet. Men binding alene er ikke en garanti for effektiviteten af et anabolsk steroid, for det kræver yderligere trin, hvis forklaring ligger uden for rammerne af denne artikel. Selv antiandrogener (nu for nylig omtalt som SARM'er - selektive androgenreceptormodulatorer) har ganske god bindingsaffinitet til androgenreceptorer, og alligevel opstår der ikke efterfølgende androgene effekter.

Den lave bindingsaffinitet for de fleste syntetiske anabolske og androgene steroider er ganske logisk. Prøv at tage en fil eller en svejser til din lejlighedsnøgle og lav en formændring. Chancerne er store for, at du slet ikke sætter nøglen i låsen, ellers vil du sætte den i, men ikke dreje den. Det er præcis, hvad forskere har gjort med molekylet i et forsøg på at adskille androgene effekter fra anabolske. Det var et rent eksperiment eller tilfældighedernes spil, som på grund af uvidenhed om virkningsmekanismen mislykkedes fuldstændigt, selv om man må indrømme en delvis succes. I dag ville forskere med deres mere avancerede metodologi og teknik måske have større succes, men af hensyn til bodybuildere er der ingen, der vil beskæftige sig med det. Anabolske steroider er som stoffer allerede passé, så der er ingen, der vil betale for det. Under alle omstændigheder er det af mange grunde ønskeligt at få klarlagt virkningsmekanismerne for hver klasse af anabolske steroider. For eksempel blev der i 1998 offentliggjort forskning om stanozolol, som opdagede en helt unik virkningsmekanisme for dette stof, men mere om det en anden gang.

Den anabolske effekt af methandrostenolone blev påvist hos 6 trænede atleter, selv efter indtagelse af kun 15mg/dag af dette stof i 2 måneder. Der var en signifikant stigning i kropsvægten. Undersøgelsen var dog rettet i en anden retning, og derfor indeholder abstraktet ikke specifikke tal om kropssammensætning.

Hos rotter, der fik en kost med bælgfrugter (bønner) plus Dianabol, var der et signifikant fald i ikke-protein kvælstof i skeletmuskulaturen og en signifikant stigning i den myofibrillære kvælstoffraktion i denne muskel. Jeg vil karakterisere denne manifestation, i bodybuilding-jargon, som en stigning i muskeltæthed. Utvivlsomt noget, som alle bodybuildere stræber efter, og som er blevet bevist i praksis. Forresten var dosis af Dianabol 1 mg pr. 100 g kost. Det bliver værre med bevis for, hvordan disse manifestationer opstod. Anabolsk effekt, anti-catabolisk effekt, satellitcellestimulering osv.

Jeg fandt et studie, der undersøgte effekten af methandrostenolone, methylandrostenediol og Retabrol på muskelproteinsyntese hos rotter. Jeg har kun abstraktet, som ikke giver resultaterne af denne undersøgelse. Ellers konkluderes det, at anabolske steroider øgede indholdet af skeletmuskelprotein: myosin, myofibrillær og sarkoplasmatisk fraktion. Igen kan man i det mindste tale om en stigning i muskeltætheden. Ellers kan dette dog have været på grund af undertrykkelse af proteolyse. Denne hypotese understøttes af resultaterne af forskning, der undersøgte effekten af træning og Dianabol på hastigheden af myofibrillær proteinnedbrydning i hjertet og tre muskeltyper hos hunhamstere. Konklusion: Nedbrydningen af myofibrillært protein blev reduceret i alle muskler i træningsgruppen på Dianabolol og i hjertet i gruppen, der ikke trænede på Dianabolol.

Det er vigtigt at forstå disse virkninger for at kunne designe kombinationer af flere steroider. Stoffer med forskellige virkningsmekanismer bør altid, hvis nogensinde, kombineres. På den måde kan man opnå additive eller endda synergistiske effekter med relativt små doser. Jeg kan kort karakterisere den synergistiske effekt med det matematiske udtryk: 1+1=3. Bare lad være med at sige det i skolens matematiktimer, hvis du vil bestå. I stedet for f.eks. 30 mg af ét stof er det bedre at anvende 2 gange 15 mg af to forskellige stoffer. Jeg siger dette til dem, der ikke vil lade sig afskrække fra steroider, selv om det koster dem livet. Desuden er dette blot en hypotese, som jeg ikke har noget solidt videnskabeligt bevis for.

Noget fra praksis om dosering

Først og fremmest skal det siges, at terapeutiske doser af methandrostenolone normalt fastsættes af forskellige producenter i intervallet 2,5 til 10 mg / dag for voksne. Fra perspektivet af nutidens bodybuilding er det således latterlige doser. Men husk på, at selv disse terapeutiske doser mange gange har skadet helbredet uopretteligt. Det kan selv Aspirin, der indeholder acylsalicylsyre, gøre. I øvrigt er det sidstnævnte kombination af efedrin, koffein og Aspirin™, som bruges til skulptur, der generer mig mest. Endelig har alle stoffer sundhedsskadelige virkninger, men anabolske steroider indtager en særlig plads blandt dem på grund af deres steroidstruktur. Den, der ikke tror på det, har et problem og begår en fejl i sit liv.

Det forekommer mig, at hver ny generation af bodybuildere kommer med højere doser af steroider, for ikke at nævne anden doping.

Jeg synes, at den engelske steroideguru Brian Batcheldors svar på spørgsmålet er interessant: "Hvad er den højeste dosis, du har hørt om nogen, der har taget?" Svaret kan findes på hjemmesiden for magasinet "Testosterone" på internettet. Svaret er meget. Men de fleste rapporter om emnet er stærkt overdrevne. Tag sagen om den uheldige Andreas Muntzer, som kom i den medicinske litteratur for sin hidtil usete abstinens, baseret på en cyklus skrevet på et stykke papir, der blev fundet på ham. Men de, der kendte ham, ved, at det blot var et almindeligt brugt trick for delvist at beskytte den pågældende person, hvis han blev taget med store mængder steroider, hvilket tyder på handel." Han fortsætter: "Faktisk fandt nogle af de mest ekstreme tilfælde af misbrugere, som jeg kender til, sted i slutningen af 1970'erne og begyndelsen af 1980'erne. Jeg kender personligt to styrkeløftere og fem topbodybuildere (to på Olympia-niveau), som indrømmede at have taget et sted mellem 50 og 100 Dianabols™ om dagen i 70'erne." Et andet sted fortsætter han. "Jeg kender også til en styrkeløfter, som indrømmede, at han regelmæssigt tog 100 Dianabolol™ om dagen og tilføjede i alt 10.000 mg testosteron om ugen i ugerne op til en konkurrence". Lad dig ikke skræmme af nullerne, det er faktisk 10 g.

Den næste. "Det mest ekstreme tilfælde, jeg har hørt om, blev bekræftet over for mig af en vis engelsk Olympia-deltager. Han tog 2 Anadrol, 10 Dianabol, 6 Halotestin og 100 Anavar om dagen som forberedelse til sin sidste konkurrence i 80'erne. Dertil injicerede han 4000 mg Deca, 2000 mg Testosteron Cypionat, 400 mg Winstrol og 400 mg Primobolan om ugen". Så meget for Brian Batcheldor.

Hvis nogen stillede mig det samme spørgsmål, ville jeg svare "60 methandrostenolone tablets og 2 g testosteron om ugen". Dette var i det centraleuropæiske område, og jeg har oplysningerne fra anden hånd.

Konklusion

Jeg ville have nævnt de sundhedsmæssige konsekvenser, men artiklen trak i langdrag, og jeg er nødt til at slutte. Mere om sundhed næste gang. Ellers anbefaler jeg ikke engang små doser. Vid, at negative konsekvenser ikke kan undgås. Det, Brian beskriver, er sindssygt.